リドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％ 外用のみ 説明 重量で1：リドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％の油相は、1の比でリドカインとプリロカインの共融混合物であるエマルジョンです。 この共融混合物は、室温以下の融点を有し、したがって、両方の局所麻酔薬は、液体油としてではなく、結晶として存在します。 これは、病院で使用するために30グラムチューブと5グラムのチューブにパッケージ化されています。 - N - リドカインを化学アセトアミド、2-（ジエチルアミノ）として指定される（2,6-ジメチルフェニル）、オクタノール有し：pH7.4で43の水分配比を、以下の構造を有します。 リドカインとプリロカインクリームの各グラムは、2.5％/ 2.5％は、9に近いpHに調整するためのリドカイン25mgを、プリロカイン（乳化剤として）25mgを、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、（増粘剤として）934カルボマー、水酸化ナトリウムを含んでいます 精製水。 リドカインとプリロカインクリームは、2.5％/ 2.5％は、しかし、それが原因でpHにUSP抗菌有効性テストに合格し、防腐剤を含みません。 リドカインとプリロカインクリームの比重は、2.5％/ 2.5％は約1です。 臨床薬理 臨床成績 前のIVカニューレ挿入または静脈穿刺に成人のリドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％のアプリケーションは、ヨーロッパの4つの臨床試験で200人の患者で検討しました。 少なくとも1時間のアプリケーションは、プラセボクリームまたは塩化エチルよりも著しく皮膚鎮痛を提供します。 リドカインとプリロカインクリームは、/ 2.5％2.5％は、皮下リドカインと同等であったが、皮内リドカイン未満有効でした。 ほとんどの患者はリドカインとプリロカインクリーム、リドカイン浸潤または塩化エチルスプレーするより2.5％/ 2.5％の治療を発見しました。 リドカインとプリロカインクリームは、2.5％/ 2.5％は、イギリスの80の成人患者における1オープンラベル試験で皮膚移植片の収穫前に0.5％のリドカイン浸潤と比較しました。 リドカイン浸潤に匹敵する皮膚鎮痛を提供2〜5時間のためのリドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％の適用。 リドカインとプリロカインクリームは、子供の2.5％/ 2.5％のアプリケーションは、7つの非米国の研究（320人）と1米国の研究（100人）で検討しました。 前プラセボよりも有意に痛みの軽減を提供する針の挿入に術前薬物療法を伴うまたは伴わない対照試験、リドカインとプリロカインクリームの適用、少なくとも1時間、2.5％/ 2.5％で。 七年、リドカインとプリロカインクリーム歳未満の子供には、2.5％/ 2.5％はそれ以上の年齢のお子様、大人に比べて効果が低かったです。 / 2.5％リドカインとプリロカインクリーム、2.5％は72小児患者（年齢5-16）で顔のポートワイン母斑のレーザー治療でプラセボと比較しました。 リドカインとプリロカインクリーム/ 2.5％2.5％は、レーザー治療中に痛みの軽減を提供するのに有効でした。 一人で2.5％/ 2.5％リドカインとプリロカインクリームは、リドカインとプリロカインクリーム、単独の前に男性の性器いぼの除去のための寒冷療法にリドカイン浸潤およびリドカイン浸潤に続いて2.5％/ 2.5％と比較しました。 121人の患者からのデータは、リドカインとプリロカインクリームは、2.5％/ 2.5％は、外科的処置から痛みの管理における唯一の麻酔薬として有効でないことを実証しました。 リドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％前リドカイン浸潤への投与は、局所麻酔薬浸潤を伴う不快感の大幅な軽減を提供するため、局所麻酔の浸潤と関連して使用される唯一の手順から痛みの全体的な減少に効果的でした リドカイン。 採血と割礼の手続きのために：リドカインとプリロカインクリームは、2.5％/ 2.5％は105満期新生児（37週妊娠期間）で研究しました。 リドカインとプリロカインクリーム、新生児における2.5％/ 2.5％の使用を検討する場合、主な関心事は、活性成分の全身吸収およびメトヘモグロビンのその後の形成されています。 新生児で行った臨床試験では、リドカイン、プリロカイン、およびメトヘモグロビンの血漿レベルは、臨床症状を引き起こすことが予想される範囲内で報告されていませんでした。 無傷の皮膚にこれらの研究でリドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％のアプリケーションに関連付けられたローカル真皮効果が蒼白、発赤や浮腫を含め、自然（副作用を参照）の一過性でした。 （例えば、コンジローム尖圭の除去）はプラセボ対照臨床試験では80人の患者で検討したマイナー、表面的な外科的処置のための生殖器の粘膜にリドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％の適用（60人の患者はリドカインとプリロカインを受け クリーム、/ 2.5％、2.5％と20人の患者）はプラセボを投与しました。 リドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％は、（5グラム〜10）のマイナーな表面的な外科的処置のための効果的な局所麻酔を提供し、15分の期間の中央値と、手術前に1と75分の間に印加されます。 鎮痛の最大の程度は、VAS疼痛スコアによって測定されるように、5〜15分後に達成されました。 局所麻酔薬浸潤のための前処理としての生殖器粘膜にリドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％の適用は（21人の患者は、2.5％のリドカインとプリロカインクリームを受けた44女性患者における二重盲検、プラセボ対照試験で検討しました /2.5%と23人の患者が前に外部外陰部や性器粘膜の外科的手順に浸潤予定）プラセボを投与しました。 5〜10分間性器粘膜に適用されるリドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％の局所麻酔薬の注射のために適切な局所麻酔をもたらしました。 効能と使用方法 リドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％（リドカイン2.5％とプリロカイン2.5％の共晶混合物）上で使用するための局所麻酔薬として示されます。 - 地元の鎮痛のための正常な無傷の皮膚。 - 表面的な小手術および浸潤麻酔のための前処理としての生殖器粘膜。 リドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％が中耳に鼓膜を超えて浸透または移行が原因で動物実験（警告を参照）で観察された耳毒性効果の可能な任意の臨床状況では推奨されません。 禁忌 リドカインとプリロカインクリームは、2.5％/ 2.5％はアミド型の局所麻酔薬や製品の他のコンポーネントに感度の既往歴のある患者には禁忌です。 リドカインとプリロカインクリームの適用、より大きな領域へ、または推奨されるものよりも長い時間がリドカインと重篤な副作用が生じプリロカインの十分な吸収をもたらす可能性が2.5％/ 2.5％（用量の個別化を参照）。 心臓への影響は、添加剤である可能性があるため（例えば、アミオダロン、ブレチリウム、ソタロール、ドフェチリド）クラスIII抗不整脈薬で治療された患者は、近くの監視と考えECG監視の下でなければなりません。 実験動物（モルモット）における研究は中耳に注入時/ 2.5％2.5％が耳毒性効果があり、そのリドカインとプリロカインクリームを示しています。 これらの同じ研究では、外耳道にリドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％にさらされた動物のみが、異常は認められませんでした。 リドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％が中耳に鼓膜を越えての浸透または移行が可能な任意の臨床状況では使用しないでください。 使用上の注意 発癌、突然変異誘発、豊饒の減損 妊娠中に使用します。催奇形性：妊娠カテゴリーB. リドカインと生殖の研究は、（皮下を30mg / kgで、22回SDA）はラットで行われていると、胎児に害の証拠を明らかにしませんでした。 プリロカインと生殖の研究はラットで行われており、胎児への受精能力を損なうか、害の証拠を明らかにしなかった（キロ筋肉内に300ミリグラム/; 188回SDA）。 妊娠中の女性には、適切かつ十分に制御された研究は、しかし、ありません。 動物の生殖試験は常に人間の反応、リドカインとプリロカインクリームの予測ではないので、2.5％/ 2.5％は明らかに必要な場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。 生殖研究は1でリドカインHClおよびプリロカインHClを含有する水性混合物の皮下投与を受けたラットで行われている：1（w / w）です。 40 mgの時/ 29回SDAリドカインと25倍のSDAプリロカインに、線量当量をそれぞれkgを、催奇形性、胎児毒性や胎児毒性効果は観察されませんでした。 高齢者へ リドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％の臨床試験における患者の総数のうち、180が74に65歳であり、138は75と終わりました。 安全性や有効性のいかなる全体的な違いは、これらの患者と若年患者の間で観察されませんでした。 他の報告された臨床経験は、高齢者と若年患者との間の反応の違いを確認していませんが、いくつかの高齢者のより高い感度を除外することはできません。 リドカインとプリロカインクリームの厚い層を塗布した後高齢者と非高齢者の患者におけるリドカインとプリロカインの血漿レベルは、/ 2.5％2.5％は非常に低く、よく潜在的毒性レベルを下回っています。 しかし、リドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％の適用後の高齢者と非高齢者の患者間リドカインとプリロカインの全身血漿レベルの定量的な差を評価するための十分なデータがありません。 検討は、全身吸収に対する感度を高めているもの高齢患者のために与えられるべきです。 （使用上の注意を参照してください。） 静脈内投与後、リドカインの消失半減期は、若年患者（1.5時間）に比べ高齢患者（2.5時間）で有意に長いです。 （臨床薬理を参照してください。） 副作用 過量投与 3時間無傷の皮膚の400センチメートル2〜60グラムの適用後のピーク血中濃度は、リドカインのための0.05から0.16マイクログラム/ mLおよび0.02から0.10マイクログラム/プリロカインのためmLです。 リドカインの毒性レベル（＆GT; 5マイクログラム/ mL）および/またはプリロカイン（＆GT; 6マイクログラム/ mL）を原因は、心拍出量、全末梢血管抵抗の減少と平均動脈圧。 これらの変更は、心臓血管系におけるこれらの局所麻酔薬の直接うつ作用に起因する可能性があります。 大規模な局所過剰摂取または経口摂取がない場合には、評価はリドカイン、プリロカインまたは他の局所麻酔薬の他のソースからの臨床効果や過量投与のために他の病因の評価を含めるべきです。 非経口キシロカイン（リドカイン塩酸）またはCitanest（プリロカインのHCl）のための過剰摂取を管理するための詳細については、添付文書を参照してください。 用法・用量 成人患者、無傷の皮膚 リドカインとプリロカインクリームの厚い層は、2.5％/ 2.5％が無傷の皮膚に適用し、閉鎖包帯で覆われています。 成人女性患者、性器粘膜 そのような尖圭コンジロームの除去などの女性の外性器、上の軽微な手順については、同様に麻酔薬浸潤の前処理として使用するために、5のために厚い層リドカインとプリロカインクリーム（5〜10グラム）、2.5％/ 2.5％を適用 10分です。 閉塞は、吸収のために必要ではないが、所定の位置にクリームを保つために役立つかもしれません。 患者にはオクルージョンが使用されていない場合は特に、リドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％のアプリケーションの間に横たわっているべきです。 プロシージャまたは局所麻酔浸潤は2.5％/ 2.5％、リドカインとプリロカインクリームを除去した後にすぐに実行する必要があります。 小児患者、無傷の皮膚 以下の子供の年齢と体重に基づいてリドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％の最大推奨用量、応用分野とアプリケーションの時間は、次のとおりです。 リドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％| リドカインとプリロカイン 注：私たちは最新の1は、最初のプロに相談することなく、これらの詳細が正確であることに依存すべきではない私たちの記録を維持するよう努めますが。 私たちの完全な医療免責事項を読むためには、ここをクリックしてください。 NOT眼科USEFOR外用のみ 重量で1：リドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％の油相は、1の比でリドカインとプリロカインの共融混合物であるエマルジョンです。 この共融混合物は、室温以下の融点を有し、したがって、両方の局所麻酔薬は、液体油としてではなく、結晶として存在します。 これは、病院で使用するために30グラムチューブと5グラムのチューブにパッケージ化されています。 pH7.4で43の水分配比を、以下の構造を有する：リドカインが化学アセトアミドとして指定され、2-（ジエチルアミノ）-N-（2,6-ジメチルフェニル）は、オクタノールを有します。 pH7.4で25の水分配比を、以下の構造を有する： - プリロカインを化学プロパンとして指定され、N（2-メチルフェニル）-2-（プロピルアミノ）は、オクタノールを有します。 リドカインとプリロカインクリームの各グラムは、2.5％/ 2.5％は、9に近いpHに調整するためのリドカイン25mgを、プリロカイン（乳化剤として）25mgを、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、（増粘剤として）934カルボマー、水酸化ナトリウムを含んでいます 精製水。 リドカインとプリロカインクリームは、2.5％/ 2.5％は、しかし、それが原因でpHにUSP抗菌有効性テストに合格し、防腐剤を含みません。 リドカインとプリロカインクリームの比重は、2.5％/ 2.5％は約1です。 作用機序：リドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％は、皮膚の表皮と真皮層へのクリームからのリドカインとプリロカインの放出によってとの蓄積により皮膚鎮痛を提供し、閉塞性ドレッシングの下で無傷の皮膚に適用されます 皮膚の痛みの受容体と神経終末付近のリドカインとプリロカイン。 リドカインとプリロカインは、アミド型局所麻酔薬です。 リドカインとプリロカインの両方が、それによって局所麻酔作用をもたらす、インパルスの開始と伝導に必要なイオンフラックスを阻害することによって神経細胞膜を安定化。 リドカインとプリロカインクリームが提供する無傷の皮膚に発症、深さと皮膚鎮痛の持続時間は、2.5％/ 2.5％は、主にアプリケーションの継続時間に依存します。 例えば静脈カテーテル留置および静脈穿刺、リドカインとプリロカインクリームなどの臨床処置のために十分な鎮痛を提供するには、/ 2.5％2.5％は、少なくとも1時間、閉鎖包帯の下に適用されるべきです。 そのようなスプリット皮膚移植の収穫、リドカインとプリロカインクリームなどの臨床処置のために皮膚鎮痛を提供するには、/ 2.5％2.5％は、少なくとも2時間閉鎖包帯の下に適用されるべきです。 十分な皮膚鎮痛を1時間適用した後に達成され、2〜3時間で最大に達し、除去後1〜2時間持続します。 性器粘膜からの吸収は、より迅速な発症時間が無傷の皮膚に適用した後よりも短い（5〜10分）です。 女性生殖器の粘膜にリドカインとプリロカインクリームの5〜10分アプリケーション、2.5％/ 2.5％の後、（鋭い、刺す痛みを生産）アルゴンレーザー刺激に対する効果的な鎮痛の平均期間は15〜20分（個々ました 5〜45分の範囲で変動）。 リドカインとプリロカインクリームの皮膚適用、2.5％/ 2.5％は一時、地元の発赤や紅斑が続く過渡、ローカルブランチングを引き起こす可能性があります。 薬物動態：リドカインとプリロカインクリームは、2.5％/ 2.5％の水中油型エマルジョンとして処方さリドカインの共融混合物2.5％とプリロカイン2.5％です。 この共融混合物では、両方の麻酔薬は、室温で液体である（説明を参照）、浸透およびプリロカインおよびリドカインの両方のその後の全身吸収は、結晶形態の各構成要素は局所2.5％として別々に適用された場合に見られるものよりもはるかに強化されています クリーム。 リドカインとプリロカインの吸収量が全身リドカインとプリロカインクリームから吸収され、2.5％/ 2.5％を直接アプリケーションの持続時間と、それが適用される領域の両方に関連しています。 2薬物動態試験、リドカインとプリロカインクリーム60gの、2.5％/ 2.5％（1.5グラムのリドカインと1.5グラムのプリロカイン）で大腿に無傷の皮膚400 cmの適用した後、閉塞性包帯で覆われました。 被験者は、その後、残りの24時間の代わりにドレッシングを残しながら、被験者の半分には、閉鎖包帯、3時間後に除去し、残留クリームを有するように無作為化しました。 これらの研究の結果を以下にまとめます。 リドカインとプリロカインクリームの60グラムは、2.5％/ 2.5％が24時間400以上のCMを印加したところ、リドカインのピーク血中濃度は約1/20全身毒性レベルです。 同様に、最大プリロカインレベルは約1/36毒性レベルです。 薬物動態試験、リドカインとプリロカインクリームでは、2.5％/ 2.5％で15分間0.5グラムから3.3グラムの範囲の用量で20成人男性患者における陰茎皮膚に塗布しました。 リドカインとプリロカインクリーム以下のリドカインとプリロカインの血漿濃度は、この研究では2.5％/ 2.5％のアプリケーションが（リドカインとプリロカイン2.5から7 ngの/ mlのための2.5から16 ngの/ mL）を一貫して低かったです。 壊れたためにリドカインとプリロカインクリームの適用、2.5％/ 2.5％または炎症を起こした皮膚、または両方の麻酔薬のより多くが吸収され、皮膚2,000 cm以上には、感受性個体で、作り出すことができるより高い血漿レベルをもたらす可能性が 全身薬理学的応答。 性器粘膜に適用リドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％の吸収が2つのオープンラベル臨床試験で検討しました。 29人の患者が膣円蓋で10〜60分間適用リドカインとプリロカインクリーム、2.5％/ 2.5％の10グラムを受けました。 リドカインとプリロカインクリーム以下のリドカインとプリロカインの血漿濃度は、これらの研究における2.5％/ 2.5％のアプリケーションは、プリロカイン、最大濃度に達するまでの時間のためにNG / mLのリドカインおよび40〜346 ngの/ mLの（t）があった148から641までの範囲でした リドカインおよびプリロカインのために21〜95分から21〜125分です。 これらのレベルは、ウェル（約5000 ngの/ mlのリドカインとプリロカインのために）全身毒性を生じると予想される濃度以下です。 リドカインとプリロカインクリームからリドカインとプリロカインの表1吸収、2.5％/ 2.5％：正常ボランティア（N = 16） *暴露の最大推奨持続時間は4時間です。